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治胃病最常用的奧美拉唑,與8種藥物有相互作用,服用需要注意

由 醫護多 發表于 農業2021-12-09

簡介CYP2C9和或CYP2C9抑制劑會使奧美拉唑血藥濃度降低,所以應避免與利福平合用

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奧美拉唑是最早發現的一種質子泵抑制劑,廣泛用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵,參與根除幽門螺桿菌的治療。

一、奧美拉唑的藥理作用

胃壁細胞泌酸小管上的H+/K+ATP酶又稱為質子泵,透過交換K+將H+注入泌酸小管腔內,H+再與Cl-結合形成鹽酸分泌入胃腔。

而奧美拉唑是質子泵抑制,能高度選擇性地抑制壁細胞中H+-K+-ATP酶(質子泵),阻止胃酸分泌的最後環節,使胃酸分泌減少。

而胃酸的減少不僅有利於胃、十二指腸潰瘍的癒合,減少食物反流,還能增加幽門螺桿菌的根除率。

二、奧美拉唑使用注意事項

治胃病最常用的奧美拉唑,與8種藥物有相互作用,服用需要注意

1、劑型特點

奧美拉唑有腸溶片和膠囊片兩種口服劑型,都十分常用。但無論是腸溶片還是膠囊片都需要整片吞服,不可掰開、嚼碎或者倒出內容物。

2、服用劑量和療程

奧美拉唑起效迅速,每日晨起只需服用一次即可可逆性地抑制胃酸分泌24小時。

一般清晨餐前30分鐘服藥效果更佳

不過在奧美拉唑治療失敗的患者中,可以選擇在

睡前加服20mg

奧美拉唑,更利於潰瘍創面修復。

奧美拉唑臨床使用廣泛,治療不同的疾病療程不一樣。

治療胃潰瘍一般需要4-8周,治療十二指腸潰瘍一般需要2-4周,一般都是每日早晨20mg/次。奧美拉唑的抑酸作用具有

劑量依賴性

,對於其他藥物(特別是H2受體阻斷劑)治療無效的胃潰瘍和十二指腸潰瘍可增加到40mg/次,每日一次。

治胃病最常用的奧美拉唑,與8種藥物有相互作用,服用需要注意

三、奧美拉唑與其他藥物的相互作用

1、避免與經由CYP2C19酶代謝的藥物聯用。奧美拉唑是中等強度的CYP2C19酶抑制劑,能抑制CYP2C19在體內的代謝,使藥物在體內的濃度升高。

包括華法林、地西泮、苯妥英鈉和西洛他唑等。如需合用,需調整這些藥物的劑量。

2、避免與氯吡格雷聯用。奧美拉唑會影響氯吡格雷的吸收,還會抑制氯吡格雷向活性代謝產物的轉變,使氯吡格雷效果降低。

3、避免與鐵劑、四環素、匹氨西林、酮康唑合用。必須合用時,可適當增加這些藥物的劑量。

因為胃酸分泌減少,pH升高,會使鐵劑的吸收減少;四環素變成難溶的遊離四環素,不易被吸收;匹氨西林和酮康唑的吸收也會因pH升高而受阻。

4、禁止與奈非那韋聯合使用。與其他PPI一樣,奧美拉唑禁止與奈非那韋聯用,聯用時會使奈非那韋的血藥濃度明顯降低。

5、避免與高劑量甲氨蝶呤合用。兩者合用會使甲氨蝶呤的血藥濃度升高和代謝時間變長,而導致其毒性作用加重。

6、與地高辛合用需調整劑量。pH升高使地高辛分解成活性較低、藥效更難維持的代謝物,使地高辛的藥效大大縮減,所以服用奧美拉唑時甚至在停藥的短時間內都要調整地高辛的用量。

7、與其他CYP2C9或CYP3A4抑制劑合用。由於奧美拉唑可透過CYP2C9和CYP3A4代謝,這兩種酶的抑制劑可使奧美拉唑的代謝降低,血藥濃度升高。常見的抑制劑包括伏立康唑、克拉黴素。除了重度肝損害和長期使用的病人,一般無需調整劑量。

8、與其他CYP2C9或CYP2C9誘導劑合用。CYP2C9和或CYP2C9抑制劑會使奧美拉唑血藥濃度降低,所以應避免與利福平合用。

治胃病最常用的奧美拉唑,與8種藥物有相互作用,服用需要注意

四、奧美拉唑的不良反應

總的來說,奧美拉唑耐受性良好,不良反應少而輕微。

胃腸道不良反應:奧美拉唑主要會引起上腹部飽脹、腹痛、腹瀉、便秘、噁心、嘔吐。還會引起維生素B1吸收障礙,進一步導致致死性神經精神異常。

肝腎毒性:奧美拉唑經肝臟代謝,80%代謝物經尿液排出。

長期服用奧美拉唑偶爾會引起血清ALT和AST暫時性升高,因此,肝功能不全者慎用。而奧美拉唑的代謝物會影響腎臟的功能,引起急性間質性腎炎。

中樞神經毒性:奧美拉唑最常見的中樞神經症狀是頭痛。還可能出現頭暈、嗜睡、激動等症狀。

另外還要注意的是,長期服用奧美拉唑,減少胃酸分泌,胃泌素細胞的負反饋作用被抑制,可導致高胃泌素血癥,停藥後,高胃泌素可以導致胃酸分泌增多而出現反酸症狀。當這部分胃泌素被使用完後,胃酸分泌會逐漸達到正常。

治胃病最常用的奧美拉唑,與8種藥物有相互作用,服用需要注意

Tags:奧美拉唑合用胃酸CYP2C9劑量