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都是降血壓、減心率,比索洛爾和美託洛爾有什麼不同?

由 心血管內科侯曉平 發表于 藝術2021-12-09

簡介這兩個藥物,美託洛爾屬於脂溶性,比索洛爾屬於水脂雙溶

安布樂克是什麼藥

比索洛爾(康忻,博蘇)、美託洛爾(倍他樂克)同屬β受體阻滯劑,都是很常用的降壓藥,也是很常用的減慢心率的藥,還都是經過臨床驗證可以用於治療心力衰竭的β阻滯劑。要知道,不是所有“洛爾”類的β阻滯劑都可以用於心衰治療的,而這兩種藥可以。

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可是,這兩種藥又有什麼不同呢?

前幾天有網友提問, 比索洛爾和美託洛爾比有哪些差別?我簡單回覆了三點,長效,水脂雙溶,對心臟的選擇性強。

就從這三方面來解釋一下。

第一,

長效

比索洛爾作用時間長,每天只需服用1次

;而美託洛爾的平片由於作用時間短,每天要服2次,緩釋片才可以每天服1次,那是應用緩釋技術達到的長效(

酒石酸美託洛爾(倍他樂克)片和琥鉑酸美託洛爾緩釋片有什麼差別

)。

藥物在身體裡作用時間的長短,和藥物的半衰期有關。藥物的半衰期,就是藥物的血漿濃度減少到一半的時間。半衰期長,藥物在體內的作用時間就長。

都是降血壓、減心率,比索洛爾和美託洛爾有什麼不同?

比索洛爾的藥物半衰期長,10~12小時,這樣每天服1次就可以管一天了,服用比較方便。而美託洛爾平片的半衰期短,只有3~5小時,所以每天要吃2次才能保持療效。比索洛爾本身是長效藥物,分割起來服用也方便。對於心衰患者、老年患者要求小劑量起始時,可以從1/4片開始。

不過短效也有短效的好,一般起作用快,也容易在體內蓄積達到平穩有效的血濃度。真要是停藥,排洩得也比較快。

第二,

水脂雙溶

水溶性、脂溶性、或者水脂雙溶,這是藥物的特性,在藥物的吸收、作用、代謝、排洩中都有所不同。簡單說說。

脂溶性的藥物,比較容易透過生物膜,尤其是細胞膜

。從血管裡到腦細胞,中間有“血腦屏障”,水溶性的藥物不能透過,脂溶性的藥物就可以進去。這兩個藥物,美託洛爾屬於脂溶性,比索洛爾屬於水脂雙溶。所以,美託洛爾更容易進入到腦組織裡。

都是降血壓、減心率,比索洛爾和美託洛爾有什麼不同?

美託洛爾,屬於脂溶性

的β阻滯劑,

可以透過血腦屏障進入腦細胞

。所以,美託洛爾

對中樞

(腦子)的

β受體能起到很好的抑制作用

,在預防中樞交感神經興奮引發的猝死方面作用比較好。但是有利就有弊,美託洛爾能進入腦細胞,也會使少數患者出現噩夢的不良反應。

再就是代謝和排洩。美託洛爾是脂溶性藥物,要經過肝臟代謝後再從腎臟排出;而

比索洛爾

水脂雙溶

,一半兒走肝臟代謝,一半兒直接走腎臟排洩,

肝腎雙通道

。所以,脂溶性的藥物,對肝功能的要求就高一些,水溶性的藥物,對腎功能的要求就高一些。水脂雙溶,二者皆可,要求都不高。一般臨床用藥,肝腎功能沒有問題當然沒什麼考慮,但如果肝腎功能有問題,就要考慮選哪種藥更合適了。

都是降血壓、減心率,比索洛爾和美託洛爾有什麼不同?

第三,

對心臟的選擇性強

就是藥物特別能作用在心臟的β受體。這是因為,心臟上的β受體主要是β1受體,而血管、氣管、肝臟、胰腺、脂肪組織上的β受體主要β2受體,要作用在心臟,就得是要針對β1受體作用好的藥物,這在醫學上就做叫“β1受體的選擇性”。現在常用的β受體阻滯劑像

美託洛爾、比索洛爾

,還有阿替洛爾、艾司洛爾等,

都是主要針對β1受體

的,所以也叫作“選擇性β1受體阻滯劑“。

但是,和美託洛爾比較,

比索洛爾對β1受體的選擇性更高

,要比美託洛爾高2倍左右。這樣,比索洛爾針

對心臟的作用就更強

一些,對其他組織的不良反應也相對少些。比如血管、氣管的β2受體受到阻滯後就會引起血管、氣管的收縮,肝臟、胰腺、脂肪組織的β2受體受到阻滯,就會對糖、脂代謝產生不良影響。這個副作用在β阻滯劑劑量小的時候不明顯,劑量大時阻滯β2受體多了,就明顯了。

都是降血壓、減心率,比索洛爾和美託洛爾有什麼不同?

所以,如果想要一天只吃一次藥、小劑量可以分割、對減慢心率的要求更高、或者用了美託洛爾會做噩夢、肝功能有嚴重損害、有外周血管病變等,那選擇比索洛爾就要好一些。若是考慮預防猝死,美託洛爾可能更優。當然,到時候到底該吃什麼藥,還是要聽經治醫生的。

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Tags:洛爾美託受體比索藥物