迪哲醫藥(688192.SH)：DZD1516具備完全穿透血腦屏障能力 用於治療HER2陽性轉移性乳腺癌

智通財經APP訊，迪哲醫藥（688192。SH）公告，公司在2022年第45屆聖安東尼奧乳腺癌大會報告了DZD1516最新研究結果。DZD1516是公司自主研發的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑，具備完全穿透血腦屏障的能力，用於治療HER2陽性轉移性乳腺癌，尤其是乳腺癌伴中樞神經系統轉移。

截至2022年8月29日，23例來自中國和美國的HER2陽性轉移性乳腺癌患者接受DZD1516單藥治療，既往抗腫瘤治療中位線數為7線，其中15例攜帶中樞神經系統轉移。研究結果顯示：

（1）DZD1516在患者體內的Kpuu，CSF（腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）約為2。1，證實其能夠完全穿透血腦屏障。

（2）DZD1516在25mg–250mg每日兩次給藥劑量範圍內表現出良好的安全性和耐受性，基於其對野生型EGFR有高於300倍以上的選擇性，在上述劑量範圍，無患者報告抑制野生型EGFR產生的相關不良事件。

（3）共21例患者完成至少一次給藥後腫瘤評估，在顱內、顱外及整體的最佳抗腫瘤療效均為疾病穩定，最長治療時間超過3個月。

此外，臨床前研究顯示，HER2陽性腦轉移動物模型觀察到DZD1516與DS8201a聯合用藥的協同抗腫瘤活性。